氧雜螺內酯(oxaspirolactone)常見於自然界生物中，具有幫助人體抑制免疫反應、抗發炎等效益，已被應用在藥物分子中，然而現行的合成方法卻存在耗時、高成本、繁複、危險、耗能、生態負擔……等缺失，國立中山大學利用無溶劑矽膠吸附法(silica-supported solvent-free synthesis)，善用陽光、空氣，成功合成製造更為環保、安全、便宜的氧雜螺內酯，這項研究成果已於2022年10月發表在綠色化學期刊(Green Chemistry)！
優化人工合成 造福人類兼顧永續
主導這項研究專案的國立中山大學化學系助理教授、玉山學者廖軒宏指出，氧雜螺內酯存在於大自然中的植物、海洋生物、陸生動物中，然而單一生物中的含量極少、取得困難、十分珍稀，在一萬隻青蛙中僅能萃取1毫克。過往30年全球有機合成化學家持續研發人工合成方法，卻必須使用強大能量、昂貴金屬試劑、不友善環境的溶劑、危險氣體，經過冗長繁複的程序，在推進製藥發展、人體健康的同時無法兼顧環保永續。
2020年夏季開始，廖軒宏帶領研究團隊搭配可見光催化、非勻相Brønsted酸催化以及無溶劑矽膠吸附法，開發出氧全新合成方法，運用高雄強烈日照與空氣作為光源及氧氣的來源進行合成，僅約8小時即可製造出氧雜螺內酯，大勝傳統合成方式需要數天時間，而且產率高達99%、不需使用溶劑、操作過程更為簡便、後續不會產生汙染物，實踐綠色化學，推進製藥革新。
撙節製作成本 突破氣候限制
科研市場化往往面對成本挑戰，廖軒宏說明，在合成過程中僅需使用兩種友善環境的試劑，相對傳統合成方式需要至少5種以上的多種試劑，能夠撙節更多開發與製作成本，合成過程的操作也更為簡易安全，因此降低了操作人員的門檻，對於降低成本、投入量產都是一大利多。
廖軒宏強調，為了因應氣候變化、讓這項科研突破不僅是陽光普照的「高雄限定版」，團隊也嘗試將光源從陽光改為室內人工光源，應用實驗室與辦公室常見的長條LED燈或是節慶使用的聖誕燈，都能夠在約12小時內成功合成氧雜螺內酯，在陰雨天或是日照微弱的地區一樣能夠執行創新的合成方法，確保未來應用更能突破氣候與地域限制。
推進製藥設計 降低藥物副作用
這項研究成果以Recent advances in the synthesis of oxaspirolactones and their application in the total synthesis of related natural products”(近期氧雜螺內酯的合成及其在相關天然產物全合成中的應用研究進展)為題，已於2022年10月發表在綠色化學期刊(Green Chemistry)，向世人展現我國綠色化學的前瞻創新突破！
完成了氧雜螺內酯合成的創新突破後，中山大學化學系團隊未來還將持續推進相關的藥物分子設計、仿生設計等研究。廖軒宏進一步說明，首先希望透過不殺生的方式，以人工合成製備大自然界珍稀的化合物氧雜螺內酯，進而用於藥物活性成分、藥物開發等領域，推進製藥創新，造福更多人類。此外，也計畫應用不對稱合成方式，讓未來的氧雜螺內酯合成物更精準安全，降低可能存在的藥物副作用，維護大眾用藥的安全！
發展、人體健康的同時，難以兼顧環保永續。
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